Il Tibolone: un alleato in menopausa

Tibolone

Il Tibolone è uno steroide sintetico con proprietà estrogeniche, androgeniche e progestiniche. Il suo principio attivo appartiene alla più ampia categoria dei modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SERMs). Questi medicinali agiscono legandosi ai recettori degli estrogeni, i principali ormoni femminili, svolgendo un’attività agonista o antagonista a seconda degli organi bersaglio. I primi farmaci appartenenti a questo gruppo sono stati utilizzati per il trattamento del cancro al seno, poiché grazie alla loro azione sugli organi interessati dagli estrogeni, tra cui il tessuto della mammella, impediscono l’attivazione delle cellule tumorali. 

Quella dei SERM è una categoria particolarmente vasta e a partire dagli anni 60, periodo in cui il Tibolone è stato sintetizzato per la prima volta, il loro utilizzo è stato comprovato anche nella terapia ormonale sostitutiva (TOS) in grado di contrastare e patologie legate alla menopausa e postmenopausa. Dal 1988 il Tibolone è ampiamente commercializzato in una varietà di paesi UE e extra-UE.

Qual’è il meccanismo di azione del Tibolone?

L’attività estrogenica del Tibolone è particolarmente efficace sui tessuti di cervello, ossa e vagina, mentre non ha attività estrogenica sul tessuto mammario e l’endometrio. La farmacologia di questo principio attivo è particolarmente complessa, la sua attività ormonale avviene grazie alla metabolizzazione in tre differenti metaboliti o principi attivi: il 3α-idrossitibolone e il 3β-idrossitibolone, con effetti agonisti sugli estrogeni, e il δ4-tibolone, un  agonista del progesterone e degli androgeni.

L’azione selettiva del Tibolone, che lo rende efficace in modo differente a seconda degli organi bersaglio, è legata alla reazione del metabolismo, agli enzimi e alla diversa attivazione dei recettori che può variare nei diversi tessuti. Inoltre, il Tibolone viene metabolizzato nel fegato e nell’intestino. Queste caratteristiche lo distinguono in modo rilevante dagli altri SERMs e lo rendono più consigliato per specifici usi terapeutici.

ricercatori in laboratorio

Utilizzo del Tibolone in menopausa

Vampate di calore, irritabilità e insonnia sono solo alcuni fra i sintomi che colpiscono le donne durante la menopausa. A questi si aggiungono disturbi della sessualità, variazioni della libido e un alto rischio di sviluppare problemi cardiovascolari e osteoporosi che possono peggiorare in postmenopausa. Per contrastare queste patologie e alleviare i sintomi causati da questo periodo di cambiamento, da anni è stata comprovata l’utilità della terapia ormonale sostitutiva (TOS).

In questo campo, il Tibolone svolge un importante ruolo sia di cura che prevenzione. Il farmaco:

  • riduce gli episodi di vampate di calore;
  • protegge la salute delle ossa;
  • contrasta l’atrofia vaginale;
  • contrasta i sintomi urogenitali tipici della menopausa (come secchezza vaginale o dispareunia).

Inoltre è stato provato da diversi studi come il Tibolone abbia un effetto positivo sull’umore e sulla funzione sessuale, contrastando la perdita di libido che molte donne riscontrano durante la menopausa. Questo ulteriore beneficio, rilevante rispetto ad altri principi attivi utilizzati nella TOS, è dovuto alla sua capacità di agire anche sugli ormoni androgeni.

Trattamento dell’osteoporosi con Tibolone

Generalmente, il patrimonio osseo di una donna si forma fino ai 20 anni e rimane stabile durante l’età fertile, tuttavia, con l’arrivo della menopausa la densità minerale ossea (BMD dall’inglese) inizia a diminuire. Questa diminuzione, così come gli altri disturbi citati precedentemente, è causata dalla carenza di estrogeni che svolgono un ruolo fondamentale nel processo di rimodellamento osseo, essenziale per mantenere l’osso sano. Durante la menopausa viene meno la capacità delle ossa di rigenerarsi e si accelera il loro deterioramento, con una perdita di densità ossea più rapida del 2-3% ogni anno. In questi casi le ossa diventano più fragili e il rischio di fratture aumenta del 50%.

Il Tibolone è un medicinale ampiamente testato e riconosciuto come efficace per contrastare la perdita ossea. Sono stati condotti diversi studi negli ultimi 35 anni che hanno raccolto prove di come il farmaco riduca il turnover osseo e aumenti la densità minerale ossea, sia nelle donne giovani che in quelle anziane. 

Tuttavia, il Tibolone è stato anche associato ad una serie di effetti collaterali come rischio cardiovascolare e un aumento di rischio di sviluppare carcinoma mammario. Si tratta di fenomeni rilevati in presenza di particolari condizioni di salute delle pazienti che le predispongono allo sviluppo di queste complicazioni. Pertanto, il Tibolone e anche altri tipi di terapia ormonale sostitutiva, non sono raccomandati nelle donne di età avanzata che superano i 60 anni o che presentano un profilo ad alto rischio. In ogni caso, i professionisti medici dovranno valutare con cura la scelta terapeutica assieme alla paziente.

La commercializzazione del Tibolone e Flarer

Il Tibolone è un API fondamentale per la cura della salute della donna, perciò è commercializzato in un’ampia gamma di Paesi (UE e extra-UE) ad eccezione degli Stati Uniti. Per tutti coloro che siano alla ricerca di questo principio attivo, in Flarer offriamo servizi, legati alla nostra unit farmaceutica di cui ci occupiamo da oltre 30 anni, che aiutano le aziende nel processo di scouting, auditing, supporto regolatorio, licenza di importazione e logistica

Offriamo un supporto completo a chi si rivolge ai nostri consulenti per garantire un servizio end-to-end che segue le diverse necessità del cliente. Gli API di cui gestiamo la fornitura sono prodotti da aziende certificate e in compliance con gli standard europei, con le quali abbiamo partnership consolidate. Se siete alla ricerca di Tibolone o altri API potete consultare il nostro portfolio compilando il modulo di richiesta nella nostra area contatti.

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